【深度解读】呋喹替尼晶型专利被全部无效！对中国医药行业的四点启示
点击蓝字
关注我们
呋喹替尼（商品名“爱优特”）于2018年在中国获批用于转移性结直肠癌，2024年6月获欧盟委员会批准，系首个由本土企业自主研发并在欧美同步上市的中国原创新药。2024年3月，该晶型专利被提无效；同年10月，合议组作出权利要求全部无效的审查决定。
合议组围绕“创造性”要件展开审查，可归纳为三点：
显而易见性
仅通过更换溶剂体系及调整结晶温度获得晶型I，被认定为常规实验手段。
技术效果
说明书只给了“稳定性不错、不吸湿”的定性描述，实施例44仅做了10天加速试验。专利权人后来补交的反证1、6、7虽然显示晶型I更稳定，但补交数据不属于“内部证据”，说服力打折。
举证责任转移
请求人提交的动物临床前研究显示化合物本身已具备足够稳定性，此时举证责任转移至专利权人；专利权人未能提供晶型I与证据1之间的直接对比数据，故承担不利后果。
专利权人提交上海市浦东新区人民政府网站发布的报道作为反证，试图以商业成功佐证创造性。合议组认为，需证明“商业成功直接源于权利要求所限定的技术特征”，现有宣传材料未能证明商业成功与晶型I的技术特征之间存在直接因果关联。
说明书应完整披露实验数据
包括但不限于：制备工艺、XRPD 特征峰、TGA/DSC 曲线、稳定性、引湿性、生物利用度等，原始公开内容最具证明力。
权利要求应与验证范围精准匹配
过宽的保护范围易被现有技术覆盖；过窄则限制专利价值。需确保权利要求与说明书中已验证的技术贡献一致。
提前布局创造性佐证材料
建议在原始申请中纳入多晶型对比、动物PK/PD数据或小规模临床结果，以形成内部证据链，降低后续补证风险。
商业成功需形成闭环证据
若要以市场表现支持创造性，应准备a) 特定晶型与药品性能的对应关系；b) 基于晶型优势促使医生或患者选择的调研；或c)竞品的晶型缺陷导致失败的实例等。
呋喹替尼晶型专利被无效提示：在创新药研发与国际化进程中，除化合物专利外，晶型、盐型、制剂、用途等环节均需以严谨实验和充分披露构筑稳固的知识产权防线。
感谢您的阅读
上专质量，伴您前行
小专期待与您更深入的交流
info@sptl.com.cn
未经授权不得转载!
如需授权，请邮件联系：client@sptl.com.cn
转载时，请务必要在醒目位置标注清楚：
文首：
作者：***，来源：智慧上专公众号（ID: sptl1984）
文末：
作者：***，公众号：智慧上专（ID: sptl1984）。
卓越服务，让智慧成就非凡！
如需修改标题，烦请标注原文标题，谢谢！
关注智慧上专
让智慧成就非凡
VALUE YOUR IDEA
扫描二维码 
关注我们
微信号 : sptl1984
www.sptl.com.cn
分享
收藏
点赞
在看
